"Телмисартан": отзывы пациентов, состав, применение, противопоказания. Препарат для борьбы с артериальной гипертензией Телмисартан: инструкция по применению, отзывы, цена и аналоги Телмисартан максимальная суточная доза

Телмисартан МНН

Международное название: Телмисартан

Лекарственная форма: таблетки

Химическое название:

4" - [ метил] - 2 - бифенил - карбоновая кислота

Фармакологическое действие:

Блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие. Не проявляет свойств агониста ангиотензиновых рецепторов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС. Не ингибирует АПФ. Снижает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на частоту пульса. Начало гипотензивного действия - 3 ч, стабильное снижение АД - через 4 нед после начала лечения, максимальный гипотензивный эффект - через 4-8 нед. Длительность гипотензивного эффекта после разового приема - 24 ч.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо от того, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы - 99.5%. Средние значения кажущегося объема распределения в равновесной стадии - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками - менее 1%. Общий плазменный клиренс - 1 л/мин (почечный кровоток - 1.5 л/мин).

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, выраженная печеночная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы (для ЛФ, содержащих сорбитол), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст.C осторожностью. Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, ХПН, состояние после пересадки почки, снижение ОЦК (в т.ч. гипонатриемия вследствие назначения диуретиков, ограничения потребления соли, дегидратация вследствие диареи и рвоты), ХСН, первичный гиперальдостеронизм, стеноз аортального и митрального клапана, ИГСС, гиперкалиемия, печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь, 20-40 мг 1 раз в день; при необходимости - 80 мг/сут, при тяжелой артериальной гипертензии возможно повышение дозы до 160 мг (в т.ч. в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг). При печеночной недостаточности максимальная доза - 40 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель, диспноэ. Со стороны ССС: выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), обморок, бради- или тахикардия, боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, нарушение функции печени. Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы, сходные с тендинитом, судороги мышц нижних конечностей. Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность, периферические отеки), инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. цистит), гиперкреатининемия. Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия, эозинофилия, тромбоцитопения, повышение активности КФК. Прочие: гриппоподобный синдром, нарушения зрения, экзема, потливость.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания:

До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, концентрации K+ в плазме. ЛС, влияющие на РААС возможно развитие гиперкалиемии (особенно при заболеваниях почек и/или ХСН); при высоком риске развития гиперкалиеми необходимо периодически определять концентрацию K+ в плазме. У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при проведении диализа, диареи и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии. До начала терапии дегидратация должна быть скорректирована. При наличии почечной недостаточности лечение проводят с осторожностью под контролем концентрации K+ и креатинина в плазме. У пациентов с ХСН или заболеваниями почек, в т.ч. при сужении почечных артерий назначение препарата может сопровождаться выраженным снижением АД, гиперазотемией, олигурией и острой почечной недостаточностью (редко). Назначение препарата пациентам с первичным гиперальдостеронизмом обычно является неэффективным. Чрезмерное снижение АД может приводить к инфаркту миокарда и нарушению мозгового кровообращения у пациентов с ИБС и ишемической кардиопатией.

Взаимодействие:

Усиливает действие др. гипотензивных ЛС. Повышает концентрацию дигоксина в среднем на 20% (в 1 случае - на 39%); необходимо определение концентрации дигоксина при одновременном применении. Повышает концентрацию и токсическое действие солей Li+; необходимо определение концентрации Li+ при одновременном применении. Калийсберегающие диуретики, препараты K+ увеличивают риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с НПВП (в т.ч. АСК в дозе 3 г и более, ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. НПВП снижает гипотензивный эффект.

Формула: C33H30N4O2, химическое название: 4"-[метил]-2-бифенил-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа: интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Телмисартан обладает высоким сродством к рецепторам ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан оказывает блокирующее действие на рецепторы ангиотензина 2 (подтип АТ1). Телмисартан вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецептором, при этом не является агонистом в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина 2. Телмисартан связывается с рецепторами на длительный период. Телмисартан действует на другие рецепторы, включая АТ2 рецепторы и прочие, менее изученные рецепторы ангиотензина. Телмисартан угнетает (дозозависимо) прессорное действие ангиотензина 2, снижает содержание альдостерона в сыворотке крови, увеличивает диурез, выведение хлоридов и натрия. Телмисартан не ингибирует ренин в сыворотке крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Телмисартан уменьшает уровень альбуминурии, оказывает нефропротективное действие. Телмисартан уменьшает кровоток в почках на 10%, при этом, не ухудшая клубочковую фильтрацию. Уменьшает выраженность гипертрофии миокарда при использовании в высоких дозах. У пациентов с артериальной гипертензией снижает как систолическое и диастолическое артериальное давления, не изменяя частоту сердечных сокращений. Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивное действие ангиотензина 2.
Телмисартан хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Телмисартан подвергает эффекту «первого прохождения» через печень, поэтому абсолютная биодоступность составляет 40 – 60%. При приеме вместе с пищей площадь под кривой концентрация - время уменьшается на 6% (при дозе 40 мг) – 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема уровень препарата в плазме крови выравнивается, вне зависимости от времени приема пищи. При приеме однократно 80 мг препарата максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация - время были примерно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин, чем у мужчин; при этом значимого влияния на эффективность не происходит. Телмисартан интенсивно связывается с белками плазмы (99,5%), в основном с кислым альфа1-гликопротеином и альбумином. Телмисартан высоко липофилен и легко проникает в ткани. Равномерно распределяется в организме, объем распределения составляет 500 литров. В печени телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием стабильного неактивного ацилглюкуронида, быстро выводящегося с желчью: в кале определяется примерно 11% глюкуронида и 85% неизмененного телмисартана; почечное выведение составляет не более 2%. Телмисартан выводится медленно, период полувыведения равен примерно 31 час у женщин и 21 час у мужчин. Через 3 часа после приема внутрь развивается гипотензивное действие, которое сохраняется более суток и стабилизируется в течение 1 – 2 месяцев. При отмене лечения артериальное давление постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходному уровню, при этом рикошетная гипертензия не развивается. У пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) изменение дозы не требуется. С помощью гемодиализа телмисартан не удаляется. Фармакокинетические параметры телмисартана у пожилого больных не отличается от молодых пациентов, поэтому коррекции доз не требуется. У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

Показания

Артериальная гипертензия; снижение заболеваемости сердечно-сосудистой системы и смертности у больных в возрасте 55 лет и старше, которые имеют высокий риск развития сердечно-сосудистой патологии.

Способ применения телмисартана и дозы

Телмисартан принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи, 20 – 40 мг в сутки за один прием, при необходимости - до 80 мг. У больных с умеренным нарушением функционального состояния печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
У больных с умеренным нарушением функционального состояния почек необходимо регулярно контролировать содержание электролитов (калий) и креатинина в сыворотке крови.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
Телмисартан менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Необходимо соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, обструкция желчевыводящих путей, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, нарушения функции печени и/или почек, гипонатриемия, гиперкалиемия, хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь, состояния после трансплантации почки (опыт использования отсутствует), стеноз митрального и аортального клапана, стеноз аорты, первичный альдостеронизм (безопасность и эффективность не установлены), заболевания желудочно-кишечного тракта, ишемическая болезнь снрдца, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, снижение объема циркулирующей крови вследствие предшествующего диуретического лечения, ограничения приема поваренной соли, рвоты или диареи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование телмисартана противопоказано во время беременности. При диагностировании беременности использование телмисартана необходимо немедленно прекратить. В случае необходимости должно назначаться альтернативное лечение (гипотензивные препараты, которые разрешены к использованию во время беременности). В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных действий выявлено не было, но была установлена фетотоксичность (олигогидроамнион, снижение функции почек, замедление оссификации черепа) и неонатальную токсичность (гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Пациенткам, которые планируют беременность, необходимо назначать альтернативное лечение. Если терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II происходила во время второго триместра беременности, то рекомендована проверка ультразвуковым методом состояния черепа и функции почек у плода. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии. Исследования действия телмисартана на фертильность человека не проводились. Лечение телмисартаном противопоказано в период грудного вскармливания; необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия телмисартана

Сердечно-сосудистая система и кровь: боль в груди, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения, понижение содержания гемоглобина.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, тревожность, депрессия, бессонница, вертиго, обморок, зрительные расстройства.
Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени, заболевания печени.
Респираторная система: кашель, гриппоподобные симптомы, фарингит, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей, инфекции верхних дыхательных путей, одышка.
Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Аллергические реакции: повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, кожный зуд, экзема, сыпь (в том числе лекарственная), гипергидроз, ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, боль в нижних конечностях, боль в спине, миалгия, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, гиперкалиемия, общая слабость, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), сепсис (включая сепсис с летальным исходом).
Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, снижение концентрации гемоглобина, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы.

Взаимодействие телмисартана с другими веществами

Гидрохлоротиазид взаимно усиливает гипотензивный эффект. Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Телмисартан увеличивает содержание дигоксина и лития в крови, поэтому рекомендован контроль содержания последних в плазме крови. При совместном использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, калийсберегающих диуретиков и прочих препаратов, которые способны увеличить содержание калия в сыворотке крови, а также калийсодержащих пищевых добавок, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, возрастает риск развития гиперкалиемии. У пациентов, которые получают нестероидные противовоспалительные препараты и телмисартан, в начале терапии необходимо скомпенсировать объем циркулирующей крови и провести контроль функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных препаратов, таких как телмисартан, за счет угнетения сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместной терапии с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Передозировка

При передозировке телмисартаном развиваются гипотензия, брадикардия или тахикардия. Необходимо: симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом телмисартан

Комбинированные препараты:
Амлодипин + Телмисартан: Твинста®;
Гидрохлоротиазид + Телмисартан: МикардисПлюс®.

Антигипертензивным лекарством является Телмисартан. Инструкция по применению указывает, что эти таблетки 40 или 80 мг принимают для контроля и нормализации артериального давления.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.

В одной таблетке Телмисартана может быть 40 или 80 мг одноименного действующего вещества. Вспомогательными веществами выступают гидроксид натрия, меглюмин, повидон, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, маннитол.

Фармакологическое действие

Телмисартан — антагонист рецепторов ангиотензина 2. Он отличается хорошим лекарственным взаимодействием с Амлодипином, поэтому они нередко комбинируются друг с другом. Примерно спустя 2,5-3 часа после употребления лекарства наблюдается уменьшение АД. Предельное уменьшение его действия наступает через 4 недели после курса лечения препаратов.

При уменьшении давления этот медикамент не оказывает никакого влияния на сердечный ритм и состояние почечных артерий. Фармацевтическому воздействию подвергается только диастолическое и систолическое АД. Это одна из особенностей действующего вещества.

Показания к применению

От чего помогает Телмисартан? Таблетки применяют для лечения артериальной гипертензии и для профилактики смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после инсульта, инфаркта, заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка.

Инструкция по применению

Телмисартан поддерживает АД в пределах нормы постоянно. Инструкция по применению предписывает употреблять таблетки независимо от приема пищи. Пьют целиком, не измельчая. Запивают небольшим количеством воды. Не рекомендуется запивать соками, особенно грейпфрутовым, так как он усиливает действие лекарства.

Оптимальная доза в сутки - не более 40 мг. Действие препарата сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Начинает действовать уже через 1,5 часа после приема. Максимальная доза – 80 мг. Но при проблемах с печенью допускается пить не более 40 мг в день.

При постоянном употреблении на протяжении одного месяца гарантировано выравнивание давления до необходимых показателей.

При совмещении с ингибиторами АПФ, калийсберегающими мочегонными и калийсодержащими лекарствами необходим строгий контроль дозировки. Лекарство может вызвать гиперкалиемию. Кроме того, способствует повышению лития и диоксина в крови.

Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

Противопоказания

Телмисартан не назначают в следующих случаях:

  • не принятие организмом фруктозы;
  • нарушение проходимости желчевыводящих путей;
  • беременность и лактация;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • гиперчувствительность к составным компонентам;
  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
  • увеличение выработки гормона альдостерона – синдром Конна, вызванный развитием опухолевых процессов в надпочечниках;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Людям, страдающим ИБС, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, склонным к кровотечениям, необходимо периодически анализировать показатели крови и прислушиваться к собственным ощущениям.

Врач обязан контролировать состояние пациентов, чтобы не допустить возникновения осложнений.

Побочные явления

При использовании медикаментозного средства могут возникать некоторые побочные проявления, в том числе и развитие синдрома отмены после использования:

  • хронический кашель;
  • миалгия;
  • тошнота и рвота;
  • вздутие живота;
  • гиперкреатининемия;
  • фарингит;
  • головные боли;
  • периферическая отечность;
  • артралгия;
  • головокружения;
  • болезненность и дискомфорт в области поясницы;
  • анемия;
  • увеличение степени активности печеночных трансаминаз;
  • уменьшение артериального давления;
  • повышенная раздражительность;
  • депрессивные состояния;
  • понос или запор;
  • кожный зуд;
  • нарушение работы легких;
  • отек Квинке (редко);
  • нарушения сна;
  • высыпания;
  • уменьшение уровня гемоглобина в плазме крови;
  • болезненные ощущения в груди;
  • аритмия и тахикардия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В педиатрии лекарственное средство не используется, так как данные об оказываемом действии на детский организм отсутствуют. Принимать таблетки можно с 18 летнего возраста.

Препарат не назначается при беременности. При лактации и назначении медикамента следует прекратить кормление грудью.

Особые указания

Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение.

Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.Детям

Лекарственное взаимодействие

Если пить Телмисартан 80 мг или 40 мг вместе с Дигоксином, то концентрация последнего в крови увеличится. Одновременно пить описываемый выше препарат и калийсберегающие диуретики не рекомендуется. Одновременный прием Телмисартана и НПВП (тот же аспирин) сокращает эффект, в рамках которого снижается повышенное давление у пациента.

Принимая Телмисартан с другими препаратами, понижающими АД, можно добиться чрезмерного снижения показателей АД до фатальных отметок. Поэтому лучше не принимать сразу несколько типов лекарственных средств, цель которых – приведение в норму артериального давления.

Если пить Телмисартан 40 или 80 одновременно с кортикостероидами, это сократит антигипертензивное (понижающее давление) действие.

Аналоги лекарства Телмисартан

По структуре определяют аналоги:

  1. Телсартан;
  2. Танидол;
  3. Прайтор;
  4. Тезео;
  5. Телмиста;
  6. Телзап;
  7. Микардис Плюс.

К антагонистам рецепторов ангиотензина 2 относят аналоги:

  1. Кандекор;
  2. Лориста;
  3. Ирсар;
  4. Карзартан;
  5. Кардосал;
  6. Ирбесартан;
  7. Олиместра;
  8. Теветен;
  9. Микардис Плюс;
  10. Ибертан;
  11. Атаканд;
  12. Валз;
  13. Гипосарт;
  14. Кардостин;
  15. Лозарел;
  16. Козаар;
  17. Зисакар;
  18. Нортиван;
  19. Телсартан;
  20. Диован;
  21. Тантордио;
  22. Навитен;
  23. Танидол;
  24. Ксартен;
  25. Телзап;
  26. Вазотенз;
  27. Телмиста;
  28. Блоктран;
  29. Ордисс;
  30. Лосакор;
  31. Лотор;
  32. Реникард;
  33. Эдарби;
  34. Лозартан;
  35. Лозап;
  36. Кардостен;
  37. Тарег;
  38. Апровель;
  39. Валсафорс;
  40. Прайтор;
  41. Тезео;
  42. Фирмаста;
  43. Лакеа;
  44. Презартан;
  45. Кандесартан;
  46. Сартавель;
  47. Ангиаканд.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Телмисартан СЗ (таблетки 80 мг 28 штук) в Москве составляет 270 рублей. Реализуется лекарство по рецепту.

Срок годности 3 года после производства. Хранить Телмисартан инструкция по применению предписывает в защищенном от воды и света месте, куда не смогут добраться дети.

Post Views: 290

Пациентам с повышенным кровяным давлением врачи назначают «Телмисартан». Это лекарственное средство помогает контролировать уровень АД. Его принимают в качестве профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как инсульт и инфаркт. Препарат зарекомендовал себя с хорошей стороны, поэтому его можно найти в домашней аптечке многих гипертоников.

Препарат поступает в продажу в форме таблеток с белой оболочкой. «Телмисартан» упакован в блистеры по 10 шт. В каждой таблетке содержится по 40 или 80 мг активного вещества. В среднем упаковка лекарства вмещает в себе 30 пилюль.

Активным веществом медикамента является телмисартан. В его составе также можно найти такие компоненты:

  • Сорбитол;
  • Гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • Повидон;
  • Гидроксид натрия;
  • Стеарат магния.

Вспомогательные составляющие таблетки поддерживают и усиливают лечебное действие активного вещества.

Препарат выпускают в форме таблеток

Фармакологическое действие

«Телмисартан» является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Он отлично сочетается с «Амлодипин», поэтому их часто принимают вместе. Медикамент в дозировке 80 мг способен полностью заблокировать гипертензивные свойства ангиотензина II. Его действие наблюдается в течение 24 часов. На протяжении 2 суток оно сохраняется.

Примерно через 3 часа после приема лекарственного препарата происходит понижение артериального давления. Максимальное снижение отмечают спустя 4 недель после начала приема таблеток, в которых содержится вещество термисартан. При необходимости его может дополнять амлодипин.

При снижении кровяного давления данным препаратом не оказывается влияние на частоту сердечных сокращений. Воздействие происходит лишь на систолическое и диастолическое АД. В этом заключается особенность активного компонента.

Если по ряду причин пациент резко перестает принимать лекарство, то есть в его организм больше не попадает вещество телмисартан, а вместе с ним и амлодипин, то артериальное давление возвращается к исходному значению. Синдром отмены при этом отсутствует.

Активный компонент лекарства телмисартан, как и сопутствующее ему вещество амлодипин, не имеет влияния на показатели сердечно-сосудистых болезней.

Показания

Медикамент, который продается в форме таблеток, рекомендован пациентам с гипертонией. Нередко его назначают людям, у которых наблюдается легкое повышение артериального давления. Довольно часто лекарство принимают спортсмены, занимающиеся бодибилдингом, так как в периоды определенных циклов у них происходит чрезмерное повышение АД.

Если принимать «Телмисартан» так, как это говорит инструкция, то можно добиться значительного улучшения общего самочувствия, а не только избавиться от повышенного давления.

С помощью «Телмисартана» проводится профилактика таких болезней, как инсульт и атеросклероз. Все потому, что лекарство положительно влияет на структуру и работу головного мозга.

Прием этих таблеток является актуальным для людей с лишним весом, так как их активные компоненты оказывают метаболический эффект.


Телмисартан назначают при гипертонии

Инструкция по применению

Всю информацию о том, как правильно пить лекарство, содержит инструкция по применению «Телмисартана». Согласно ей, пациентам нужно принимать таблетки пероральным способом. Больной сам может решать, запивать их или нет. В этом плане отсутствуют какие-либо ограничения.

«Телмисартан» с содержанием 40 мг активного вещества или «Телмисартан» с двойной дозой 80 мг можно принимать независимо от приемов пищи. В сутки рекомендуется ограничиваться дозировкой препарата от 20 до 40 мг. Лишь в редких случаях ее повышают до 80 мг. Однако это действие запрещено для лиц, у которых имеются проблемы в работе печени.

При назначении данного медикамента врач обязательно разузнает у пациента о том, принимает ли он какие-либо другие средства. Все потому, что с некоторыми из них «Телмисартан» является несовместимым. Учитываются следующие нюансы:

  • Для достижения наилучшего результата требуется прием таблеток «Телмисартан» с тиазидными диуретиками, к примеру, с лекарством «Гидрохлортиазид»;
  • Запрещается его одновременный прием с медикаментами, которые способны повышать общую концентрацию калия. Из-за этого может развиться гиперкалиемия;
  • Не стоит одновременно пить данный препарат с литийсодержащими средствами, так как это может привести к повышению токсического воздействия на организм;
  • Категорически запрещенным является совмещение медикамента с диуретиками, так как это вызовет сильное обезвоживание организма.

Чтобы избежать негативных последствий, требуется в точности следовать всем предписаниям специалиста, которые касаются длительности терапии, суточной дозировки препарата «Телмисартана» и возможности использования в лечении других средств.

Побочные явления

Если пациент не придерживается правил, касающихся приема «Телмисартана», то его могут ждать побочные эффекты. Они проявляются в виде следующих состояний:

  1. Головные боли;
  2. Тошнота и рвота;
  3. Головокружения;
  4. Диарея;
  5. Миалгия;
  6. Признаки, напоминающие симптомы гриппа;
  7. Боли в животе и груди;
  8. Повышение содержания мочевой кислоты;
  9. Понижение гемоглобина.

С побочными эффектами, которые дает медикамент, должен ознакомиться каждый пациент. Особенно внимательно их следует изучить больным, которые планируют принимать его на рабочем месте. С осторожностью с таблетками нужно обращаться рабочим на сложных технических объектах и водителям. Ведь после приема лекарства их может побеспокоить тошнота, сильная сонливость и частичная потеря концентрации внимания.

Довольно часто медики отмечают появление симптоматической артериальной гипертензии у пациентов, у которых была диагностирована гипонатриемия. То же касается больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови.

Препарат, которым лечится гипертония, может вызвать развитие тяжелой формы гипертензивной болезни у пациентов со стенозом почечных артерий. Об этом должны знать те, кто планирует принимать лекарственное средство от давления. Из-за злоупотребления «Телмисартаном» повышается риск возникновения почечной недостаточности.


Препарат может повлиять на концентрацию внимания, что недопустимо при некоторых профессиях

Противопоказания

Перед началом лечения «Телмисартаном», необходимо ознакомиться с его противопоказаниями. Лекарство нельзя принимать женщинам в положении. Также оно не подойдет тем, кто планирует в скором времени забеременеть. Молодым мамам придется отказаться от кормления грудью, если им необходимо пролечиться данным медикаментом.

Медикамент имеет и другие противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Обструкция желчевыводящих путей;
  • Нарушенное функционирование почек или печени.

При таких состояниях прием лекарственного средства может быть очень опасен. Отзывы медиков о препарате подтверждают эту информацию. Поэтому перед началом лечения необходимо провериться в больнице. Это поможет выяснить наличие у конкретного пациента противопоказаний к такому лечению повышенного давления.

Передозировка препаратом

Официально не были зарегистрированы случаи передозировки препаратом. Поэтому информация об этом отсутствует.

Особые указания

«Телмисартан» необходимо с осторожностью принимать людям, у которых проблемы с почками или печенью. Препарат может значительно осложнить данные состояния и вызвать ухудшение здоровья. На этом фоне увеличивается вероятность развития почечной недостаточности и артериальной гипотензии в тяжелой форме. При этом отсутствует информация о том, как лекарство влияет на больных, переживших трансплантацию почки.

Если пациенты с проблемными почками все-таки вынуждены принимать гипотензивное лекарство, им в обязательном порядке требуется регулярно проверять уровень креатинина и калия в крови.


При болезнях почек Телмисартан назначают с осторожностью

Если у больного уменьшен объем циркулирующей крови или была диагностирована гипонатриемия, то он может столкнуться с резким понижением артериального давления. Особенно часто это случается, когда препарат принимается впервые. Чтобы избежать побочных осложнений, требуется избавиться от перечисленных выше состояний до начала лечебного курса.

С осторожностью должны принимать «Телмисартан» пациенты с повышенным давлением, у которых наблюдается ИБС или же кардиопатия. Если АД будет снижаться очень сильно, то у них может развиться нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда.

Людям с первичным альдостеронизмом не имеет смысла назначать лечение «Телмисартаном», так как в их случае препарат является неэффективным. Поэтому врачи даже не рассматривают его при подборе оптимального медикамента для понижения повышенного давления у пациента.

Риск развития гиперкалиемии увеличивается в несколько раз после приема данного медикамента в следующих случаях:

  • При наличии сердечной недостаточности;
  • При развитии почечной недостаточности;
  • При применении в лечебных целях калийсберегающих диуретиков;
  • При лечении препаратами, которые повышают концентрацию калия в крови.

Чтобы избежать осложнений, требуется постоянно контролировать уровень калия в крови.

Активное вещество лекарственного препарата выводиться в основном вместе с желчью. Если у больного имеются проблемы в работе печени, то данный процесс будет значительно замедлен. На это тоже нужно обратить внимание.

Аналоги

Лечение «Телмисартаном» практически во всех случаях дает положительный результат. Но иногда он запрещен к приему. В такой ситуации специалисту приходится корректировать курс лечения, который он уже подобрал пациенту. Его будут интересовать аналоги медикамента. Заменить собой данный медикамент могут:

  1. «Микардис Плюс»;
  2. «Микардис»;
  3. «Твинста»;
  4. «Прайтор»;
  5. «Тезео»;
  6. «Телмиста».

Наиболее востребованными и часто рекомендованными аналогами «Телмисартана» являются лекарственные препараты «Микардис» и «Телмиста». Они привлекают внимание пациентов, которые не могут позволить себе приобрести дорогостоящий медикамент. В аптеках покупайте «Микардис» за 600 рублей, а «Телмисту» можно купить за 1200 рублей.

Цена

Лекарство от высокого давления, которое выпускается в форме таблеток, можно приобрести во многих аптеках. «Телмисартан» обойдется покупателю в сумму около 6000 рублей за 98 пилюль. Такая цена говорит о том, что данное средство дорогостоящее. Довольно часто пациенты интересуются его аналогами, так как мало кто может выделить столько денег на покупку лекарственного препарата.

Таблетки Телсартан обладают ярко выраженным антигипертензивным действием и широко применяется с целью контроля и поддержания артериального давления в пределах допустимых значений. Средство действует в течение всего дня, длительность эффекта после его применения наблюдается в течение 48 часов. Препарат начинает действовать уже через 3 часа после первичного приема, а всего через месяц после начала лечения Телмисартаном кровяное давление снижается до максимального уровня как в нижних, так и в верхних значениях, при этом не влияя на частоту пульса.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Активное вещество: телмисартан. Вспомогательные вещества: меглюмин, гидроксид натрия, повидон К30, полисорбат 80, маннитол, стеарат магния.

Фармакологический эффект

Механизм действия телмисартана заключается в блокировании рецепторов к гормону ангиотензину, который способствует повышению величины артериального давления. Вследствие блокировки этих рецепторов расширяется просвет кровеносных сосудов, снижается величина артериального давления. При этом у больных не развивается компенсаторное повышение сердечного ритма в ответ на спад давления. Кроме того, исследования показали, что телмисартан оказывает положительное действие на работу почек, борется с ишемией и атеросклерозом, улучшает периферическое кровообращение.

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена. Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Показания

Артериальная гипертензия у взрослых. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с: выраженными атеротромботическими сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, инсульт, заболевания периферических артерий в анамнезе), сахарным диабетом 2 типа с документированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, обструктивные заболевания желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Меры предосторожности

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, дегидратации вследствие диареи и рвоты, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), первичный гиперальдостеронизм, гипонатриемия, гиперкалиемия, стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), нарушения функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) и/или почек, ИБС.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение препарата Телсартан противопоказано. При планировании беременности или при ее подтверждении необходимо отменить препарат как можно раньше и назначить другую антигипертензивную терапию с известным профилем безопасности применения при беременности.Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II , в т.ч. и телмисартана, в I триместре беременности не рекомендуется.Препарат противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случае приема препарата во II-III триместрах беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.Применение препарата Телсартан® в период грудного вскармливания не рекомендуется, в связи с отсутствием данных о возможности выделения телмисартана с грудным молоком. При необходимости применения препарата в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз/сутки. Артериальная гипертензия. Начальная рекомендуемая доза - 40 мг 1 раз/сутки. При необходимости (в случае отсутствия терапевтического эффекта) доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 80 мг 1 раз/сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-8 недель после начала терапии телмисартаном. Возможна комбинация с гидрохлоротиазидом, который оказывает аддитивное антигипертензивное действие. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости. Рекомендуемая доза - 80 мг 1 раз/сутки. Эффективность телмисартана в более низких дозах (менее 80 мг/сутки) для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости не установлена. У пациентов с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости до начала терапии препаратом Телсартан рекомендуется контроль АД. При необходимости следует провести коррекцию антигипертензивной терапии. Нарушение функции почек (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе). Опыт применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или, получающих лечение гемодиализом, ограничен. У таких пациентов терапию рекомендуется начинать с более низкой дозы 20 мг/сутки. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью соответственно) рекомендуемая доза - 40 мг 1 раз/сутки. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с дозой, полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Безопасность телмисартана у пациентов, применяющих препарат для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости, была сходной с таковой у пациентов с артериальной гипертензией. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (1/10-1/100), нечасто (1/100-1/1000), редко (1/1000-1/10 000), очень редко (

Передозировка

Данные по передозировке ограничены.Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия. Описаны случаи развития головокружения, повышения сывороточной концентрации креатинина и острой почечной недостаточности.Лечение: симптоматическая терапия. Тактика лечения зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и тяжести симптомов. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля. Следует регулярно контролировать сывороточное содержание электролитов и концентрацию креатинина в сыворотке крови. При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в положение лежа на спине с приподнятыми вверх ногами, далее следует провести мероприятия, направленные на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК (введение 0.9% раствора натрия хлорида в/в) и контроль суточного диуреза. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Телсартан, как и другие лекарственные препараты, действующие на РААС, может вызвать гиперкалиемию. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при одновременном применении с другими препаратами, вызывающими гиперкалиемию, в т.ч. с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими пищевыми добавками и другими лекарственными средствами и веществами, которые способны увеличивать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, иммуносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм. Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности. Данные, полученные в клинических исследованиях, свидетельствуют о повышении частоты нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая развитие почечной недостаточности) при двойной блокаде РААС вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Особые указания

Нарушение функции печени. Телсартан не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени, т.к. телмисартан преимущественно выводится с желчью через кишечник. Препарат Телсартан® следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью).Нарушение функции почек. При применении препарата Телсартан у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыта применения после недавно перенесенной трансплантации почки нет.Гиповолемия. У пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата Телсартан. Перед началом терапии следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.Реноваскулярная гипертензия. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.Двойная блокада РААС. Сообщалось о случаях повышения риска артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижении функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена. В связи с этим двойная блокада РААС с использованием комбинации ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. При абсолютной необходимости терапия с применением двойной блокады РААС должна проводиться под наблюдением специалиста и тщательным мониторингом функции почек, электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.Другие состояния, сопровождающиеся активацией РААС. У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых определяются активностью РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз двух почечных артерий или стеноз артерии единственной почки), применение лекарственных средств, влияющих на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности.Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Телсартан не рекомендуется.Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП. Телсартан необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы гипогликемических средств.Гиперкалиемия. Применение препаратов, влияющих на РААС, может вызвать гиперкалиемию. Перед одновременным применением препаратов, влияющих на РААС следует оценить соотношение польза/риск. Факторы риска развития гиперкалиемии: почечная недостаточность, пациенты пожилого возраста (старше 70 лет), сахарный диабет, одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (например, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II) и/или калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм, сопутствующие состояния (снижение ОЦК, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (например, инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся ишемией/некрозом ткани (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма)).У пациентов, относящихся к группе высокого риска, рекомендуется применение с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.Этнические особенности. Телмисартан (как и другие препараты, влияющие на РААС), оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, вследствие более высокой частоты встречаемости гипоренинемии у пациентов с артериальной гипертензией.Другие. Как и при лечении любыми антигипертензивными препаратами чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. На фоне применения препарата Телсартан пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами в связи с возможностью развития головокружения, сонливости и других побочных эффектов, характерных для препаратов, применяющихся для лечения артериальной гипертензии.