Бензодиазепины отравление клиника. Антидот "Феназепама": фармакология, состав, инструкции по применению, показания и противопоказания, дозировки и список препаратов

Производные бензодиазепина – это препараты, оказывающие, прежде всего, успокаивающее действие, а также гипнотическое и противосудорожное. Как можно вывести из описания их действия, они используются для лечения тревожных расстройств, у людей с проблемами сна и расстройствами настроения, а также при лечении зависимости у пациентов с симптомами отмены. Они также используются у пациентов в состоянии чрезмерного возбуждения.

Бензодиазепины – что это за лекарства

Бензодиазепины являются одними из наиболее часто используемых препаратов в России, из списка седативных и гипнотических. Однако, эти препараты не безопасны. Существует большой риск, связанный с применением этих веществ.

В России существует много препаратов, производных бензодиазепина , в основном с точки зрения полураспада.

Из группы бензодиазепинов выделяются следующие препараты:

диазепам
клоназепам
хлордиазепоксид
бромазеп
алпразол
мидазолам
нитрозепам
оксазеп
лоразепам
темазеп

Это лекарства, эффективность которых постепенно уменьшается вместе с продолжительностью терапии. Это называется толерантность и означает, что для того, чтобы достичь терапевтического эффекта следует постепенно увеличивать дозу препарата. Уже после 2 недель ежедневного применения бензодиазепинов их эффективность, например, в плане терапии бессонницы , значительно снижается.

Кроме того, если вдруг прервать приём производных бензодиазепина, может появиться синдром отмены, то есть серьёзные симптомы тревоги и углубленная бессонница .

Зависимость от бензодиазепинов

Зависимость от производных бензодиазепинов может развиться у людей, принимающих эти препараты, вопреки правильной схеме лечения. Связано это также с появлением симптомов абстинентного синдрома , который появляется в момент внезапного прекращения приёма препаратов.

Производные бензодиазепина должны быть использованы в соответствии с двумя основными принципами. Во-первых, лечение не следует проводить дольше, чем 46 недель , а во-вторых, эти препараты следует принимать в самых низких дозах, дающих терапевтический эффект .

Определение зависимость от бензодиазепинов ничем не отличается от общего определения наркомании. По словам Всемирной Организации Здравоохранения зависимость определяется сильной, неконтролируемой необходимостью принятия определенного вещества (в данном случае препаратов, производных бензодиазепина) и развитием толерантности на данный препарат, что приводит к постепенному увеличению доз.

Зависимый человек чувствует огромное удовлетворение после приема данного препарата, а в случае его отсутствия – ощущается большой дискомфорт. Начинает отказываться от увлечений, которые раньше доставляли ему удовольствие. Зависимость всегда влечёт за собой негативные последствия не только в отношении зависимого человека, но также в отношении общества.

Симптомы отмены у наркоманов могут развиваться вследствие внезапного прекращения приема бензодиазепинов. К ним относятся :

приливы
боли в мышцах и головы
чрезмерная усталость или чрезмерный прилив энергии
боль в животе
симптомы желудочно-кишечного тракта, такие как рвота, диарея, запор, снижение аппетита
гиперчувствительность
чувство тревоги
раздражительность
агрессия

Действие бензодиазепинов

Производные бензодиазепинов являются очень эффективными препаратами в терапии состояний тревоги , оказывают успокаивающее действие, действуют как снотворные и противосудорожные средства. Они используются во многих областях медицины.

Сразу после приёма бензодиазепинов могут иногда возникать нарушения познавательных действий, такие как патологическая сонливость, ухудшение кратковременной памяти, замедление психомоторных реакций, нарушение концентрации внимания. Некоторые из возникающих когнитивных нарушений быстро исчезают, но часть может сохраняться.

Абсолютно запрещается управление транспортными средствами после приема производных бензодиазепина. Также нельзя сочетать их с алкоголем . Бывают люди, которые совершенно неадекватно реагируют на производные бензодиазепина, а именно у них возрастает тревожность, агрессия или психомоторное возбуждение. Именно у людей, соединяющих лечение бензодиазепинами с алкоголем эти парадоксальные реакции могут возникать чаще.

У пожилых людей чаще отмечаются выраженные побочные эффекты, чем у молодых пациентов. Это связано с тем, что у пожилых быстрее развивается толерантность к препаратам, тяжелее симптомы отмены. У пожилых людей симптомы передозировки бензодиазепинами могут ошибочно диагностироваться как деменция .

Лечение отравления бензодиазепинами

В случае передозировки производными бензодиазепина следует провести соответствующее лечение. Во-первых, в течение 1 часа после принятия дозы, угрожающей жизни, необходимо провести промывание желудка . Если в это время будут развиваться нарушения сознания, это действие отпадает из-за слишком большого риска захлебнуться.

Антидот на бензодиазепин – это флумазенил, который вводят внутривенно в дозе 0,5-2 мг. Кроме того, следует применять симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных жизненных функций.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://allbest.ru

Введение

3. Клиническая картина

4. Лабораторная диагностика

Список литературы

Приложение

Введение

Из числа транквилизаторов безодиазепины остаются непревзойденными по активности, спектру терапевтического действия и малой токсичности. Более того, с каждым годом перечень бензодиазепинов, обладающих физиологической активностью, непрерывно расширяется как в ряду производных 1,4-бензодиазепина, так и за счет синтеза и внедрения в клиническую практику производных 1,5- и 2,3-бензодиазепина.

Бензодиазепины представляют собой обширную группу биологически активных соединений, в составе которой насчитывают более 100 наименований лекарственных препаратов и более 2000 веществ, обладающих седативными свойствами. На 8-й специальной сессии в феврале 1984 г. Комиссия по наркотическим средствам ООН решила поставить под международный контроль 33 производных бензодиазепина.

В основе структуры производных бензодиазепина лежит 5-арил-1,4-бензодиазепин, в котором бензольное кольцо соединено в положении 6, 7 с 1,4-диазепином (рис 1). В положении 5 обычно имеется фенильный радикал.

Рис. 1. Общая формула бензодиазепинов

1. Фармакологическое и токсическое действие бензодиазепинов

Механизм фармакологического действия реализуется через взаимодействие со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами постсинаптических ГАМК-рецепторных комплексов, расположенных в различных отделах ЦНС.

Бензодиазепины повышают чувствительность этих рецепторов к ГАМК, что приводит к увеличению входящего тока ионов хлора в клетку.

В результате усиливается действие ГАМК и тормозится нейрональная передача в соответствующих отделах ЦНС.

Анксиолитическая активность проявляется в способности купировать беспокойство, страх, напряжение. Бензодиазепины оказывают антипаническое и амнестическое действие.

Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Обладают противосудорожным действием, облегчают засыпание.

При поступлении бензодиазепинов в организм в токсической дозе проявляется их психотропное, нейротоксическое действие, обусловленное торможением ЦНС, ослаблением процессов возбуждения подкорковых образований, вставочных нейронов спинного мозга и таламуса. При этом развиваются атаксия, нарушения ориентации и координации, судороги, кома, угнетение дыхания, тахикардия, гипотония.

2. Токсикокинетика и биотрансформация

бензодиазепин отравление фармакологический

Бензодиазепины -- бесцветные кристаллические вещества, практически нерастворимые в воде. Их соли (по амино- и карбоксильной группе) растворимы в воде.

Бензодиазепины легко всасываются из желудочно-кишечного тракта путем диффузии (преимущественно в кишечнике).

Максимальная концентрация в крови при приеме терапевтических доз достигается спустя 1-3 ч и поддерживается около 2 ч на этом уровне, затем снижается. Связывание с белками плазмы высокое (80-95%, до 98% у диазепама).

Распределение и перераспределение в органы и ткани зависят от липофильности каждого вещества, но для большинства характерно накопление в тканях, богатых липидами, с последующим постепенным высвобождением в кровь. В связи с этим бензодиазепины имеют довольно долгий период полувыведения -- от 8 до 40 ч, у диазепама -- до 98 ч.

Продолжительность действия и элиминация зависят от степени липофильности.

Например, диазепам (липофильный) быстро проходит гематоэнцефалический барьер (действие начинается быстро), далее происходит распределение в ткани, жировую клетчатку, где может происходить накопление препарата.

При этом эффект несколько снижается. По мере выведения свободной формы вещества из крови диазепам постепенно высвобождается из депо, продолжая оказывать действие.

Такое же поведение свойственно и его активным}" метаболиту N-дезметилдиазепаму.

Более гидрофильный оксазепам медленнее всасывается, меньше проходит в ткани, преимущественно находится в крови. Легче выводится, поскольку более полярен и может вступать в реакции конъюгации.

Время полувыведения зависит от многих причин, в том числе от принятой дозы, различается при приеме терапевтических и токсических доз и влияет на фармакологическое и токсическое действие.

В зависимости от продолжительности действия бензо- диазепины делятся на три группы: короткого действия (Т1/2 менее 10 ч), средней продолжительности (ТЬ210-24 ч), длительного действия (Т1/2 более 24 ч).

Длительное проявление эффекта связано также с наличием активных метаболитов, которые сами имеют значительные показатели времени полувыведения и также могут кумулироваться в организме.

С увеличением возраста больных и при патологии печени выведение бензодиазепинов может увеличиваться в 2 раза и более, что приводит к кумулятивному эффекту, передозировке и более медленной детоксикации.

В организме бензодиазепины подвергаются активному метаболизму. Их биотрансформация включает деметилирование метиламиногрупп. окисление по углероду и образование конъюгатов с глюкуроновой кислотой по гидроксильной группе у С;н.

Нитрогруппа в нитразепаме восстанавливается до аминогруппы, по которой далее образуется амид с уксусной кислотой.

Гидазепам* в процессе метаболических превращений теряет заместитель при атоме азота в положении 1 и превращается в бром-содержащий аналог хлозепида. Одновременно может протекать окисление при атоме С3 с последующим образованием глюкуронида по гидроксильной группе

Первичные метаболиты обладают фармакологической активностью, и некоторые из них используют как самостоятельные лекарственные соединения.

Например, диазепам образует дезметилдиазепам (нордиазепам), при окислении -- 3-гидроксидиазепам (темазепам) и дезметил-3-гидроксидиазепам (оксазепам). Сам диазепам может быть результатом биотрансформации другого бензодиазепина - медазепама.

При хроническом приеме диазепама уровни исходного вещества и дезметилдиазепама в организме практически одинаковы.

Гидроксили рованные метаболиты и бензодиазепины с ОН-группой (лоразепам) образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и в таком виде выводятся с мочой.

При длительном приеме для производных 1,4-бензодиазепинов характерно развитие толерантности (в большей степени - для липофильных представителей этой группы).

Примерно до 60% дозы всех бензодиазепинов выделяется из организма с мочой, часто в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а остальное - через пищеварительный тракт. Активные метаболиты снижают скорость элиминации.

Смертельная доза производных 1,4-бензодиазепина составляет 1-2 г, хотя для этой группы характерны большие индивидуальные различия. В среднем токсическая концентрация в крови равна 5-10 мкг/мл, смертельная - более 20 мкг/мл.

Подробные сведения по концентрациям бензодиазепинов в крови приведены в табл. 6.6.

Таблица 6.6. Терапевтические, токсические и летальные концентрации в крови производных 1,4-бензодиазепина

	Препарат	Активные метаболиты,	Концентрации, мкг/мл
			терапевтическая	токсическая	летальная
Препараты длительного действия	Хлордиазепоксид	Дезметилхлордиазепоксид, 10-24, демокселам, 35-50
	Диазепам	М-двэметил-диазепам, 50-99, оксазепам, 5-12
	Медазепэм	Диазепам
	Клобазепамр	N-дезметил-диазепам, 50-99
	Бромазепам
	Нитразепам
	Флунитразепам	7-аминофлунитразепам, 23; N-дезметилфлунитразепам, 31
	Клоназепам
Препараты среднего действия	Оксазепам
	Темазепам	Оксазепам, 5-12
	Лоразепам
Препараты короткого действия	Мидазолам	Гидроксимидозогам -- малое время
	Триазолам	7-гидрокситриазолам, 4-8

3. Клиническая картина

Клиническая картина острых отравлений, обусловленных передозировками препаратов 1,4-бензодиазепина, сходна с интоксикацией производными барбитуровой кислоты, но в случае с бензодиазепинами развитие соответствующих симптомов происходит медленнее, а выраженность аффективных нарушений и глубина интеллектуально-мнестических расстройств меньше и они не столь ярко выражены.

Клиническая картина интоксикации, вызванной производными 1,4-бензодиазепина, частично зависит и от принимаемого препарата. Так, нитразепам вызывает опьянение, сходное с алкогольным, сочетающееся с выраженной заторможенностью, сонливостью, миорелаксацией; для приема феназепама характерны рас- торможенность, немотивированная двигательная активность; диазепам вызывает эйфорию.

Доза, необходимая для достижения эйфории, обычно в несколько раз превосходит терапевтическую. При однократном приеме внутрь 4-5 таблеток (20- 25 мг) диазепама можно испытать состояние эйфории, которая характеризуется повышенным настроением, неусидчивостью, стремлением «куда-то идти, что-то делать». При этом может снижаться четкость восприятия окружающего, затрудняется переключение внимания, снижается скорость реакций. Некоторые больные отмечают ощущение полета, невесомости.

Внешне пациенты производят впечатление людей, находящихся в состоянии выраженного алкогольного опьянения. У них нарушена координация, походка становится неуверенной, с пошатыванием. Они оживлены, болтливы, речь дизартрична, при разговоре обнаруживаются персеверации. Кожа бледная, зрачки расширены, с вялой реакцией на свет. Язык обложен плотным беловатым налетом. Слизистые оболочки сухие. Мышечный тонус (особенно нижних конечностей) резко снижен. Опьянение заканчивается сном или постепенно проходит и сменяется состоянием вялости, физической слабости. Нарушается аппетит. После прекращения приема диазепама состояние нормализуется через сутки.

Внутривенное введение диазепама в дозе, превышающей терапевтическую, вызывает эйфорию, похожую на состояние, вызванное приемом барбитуратов. При этом в действии диазепама при внутривенном введении отчетливо выражен снотворный эффект.

Через 3-4 часа после начала систематического приема бензодиазепинов прежние дозы уже не вызывают эйфории. Количество принимаемого препарата увеличивается, растет толерантность к нему. Постепенно изменяется форма опьянения. Неусидчивость, болтливость остаются, но нарушения моторики, статики почти не выражены. По мере вытрезвления значительно больше выражено постинтоксикационное состояние в виде вялости, безразличия, слабости, апатии, подавленности. Наряду с этим нарастают раздражительность, злобные реакции, плаксивость.

Дозы, значительно превышающие терапевтические, могут вызывать психомоторное возбуждение, иногда сопровождающееся иллюзиями и галлюцинациями, расстройствами сознания по типу сумеречного. Описаны психозы, вызванные острой интоксикацией бензодиазепинами, в частности феназепамом, развивающиеся преимущественно по типу делирия.

При передозировке производными 1,4-бензодиазепина развивается сопорозное расстройство сознания, переходящее в кому. Опасны для жизни нарушения внешнего дыхания, функций сердечно-сосудистой системы и почек. Отмечают арефлексию и мидриаз.

В структуре абстинентного синдрома после отмены бензодиазепинов отмечают психические и соматоневрологические расстройства. К первым относят раздражительность, вплоть до тяжелых дисфорий, напряженность, подавленное настроение, значительное усиление тревоги и беспокойства, ажитацию или, наоборот, вялость, повышенную утомляемость, а также деперсонализацию и выраженные расстройства сна, нередко с кошмарными сновидениями.

Соматоневрологические расстройства включают вегетативные нарушения: повышенную потливость, тахикардию (100 в минуту и более), гипотензию, иногда гипертермию. Кроме того, отмечают анорексию, тошноту, рвоту. Могут быть головокружения, головная боль. Наблюдают мелкоразмашистый тремор пальцев вытянутых рук, нарушения координации движений, зрения, затруднения речи. На 2-3-и сутки после отмены бензодиазепинов возможны фибриллярные подергивания мышц лица и конечностей. Кожа бледная, зрачки широкие, вяло реагирующие на свет. Выражен мелкий горизонтальный нистагм при крайних отведениях глазных яблок.

После отмены бензодиазепинов, так же как и после отмены барбитуратов, могут возникнуть судорожные припадки и психозы, развивающиеся в основном по типу делирия. Возможно развитие в абстиненции параноидных психозов с галлюцинациями. Выделяют четыре типа психозов при отмене бензодиазепинов: делириозный синдром с субсопором и ажитацией; шизофреноподобный параноидно-галлюцинаторный синдром; тревожно-депрессивный синдром; психоз, при котором на первый план выступают причудливые ощущения изменений тела и явления деперсонализации.

Абстинентный синдром после отмены бензодиазепинов может продолжаться до3 нед; в отдельных случаях -- от 3 до 6 мес.

При взаимодействии с другими лекарственными веществами токсические эффекты усиливаются и могут проявляться даже в интервале терапевтических концентраций. Бензодиазепины потенцируют действие алкоголя, противосудорожных, гипотензивных средств, нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в том числе опиатов), снотворных (барбитуратов), общих анестетиков, миорелаксантов, анксиолитиков, антигистаминных JIC с седативным эффектом.

Аналептики и психостимуляторы снижают активность бензодиазепинов. Антациды снижают скорость, но не степень их всасывания. Ингибиторы микросомального окисления (омепразол) изменяют фармакокинетику бензодиазепинов и увеличивают продолжительность эффекта.

Совместный прием бензодиазепинов с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин) ослабляет фармакологичекие эффекты последних. Бензодиазепины усиливают действие пероральных сахароснижающих препаратов при совместном приеме. Противомикробные препараты (изониазид, макролиды) усиливают эффект диазепама, мидазолама.

Индукторы изофермента CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) ускоряют метаболизм клоназепама, мидазолама. Карбамазепин удлиняет действие бромазепама. Прием лоразепама в сочетании с алкоголем вызывает патологическое опьянение, агрессию, психомоторное возбуждение Никотин ускоряет метаболизм лоразепама, хлордиазепоксида. Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), эритромицин, дилтиазем, верапамил усиливают действие мидазолама.

4. Лабораторная диагностика

Предварительный экспресс-поиск бензодиазепинов проводят иммунными методами (ИФА, ИХ А, ПФИА), оценивая общее, совместное с метаболитами содержание этих соединений.

Химический анализ бензодиазепинов проводят по двум направлениям: по продуктам окисления (бензофенонам) и по нативным веществам и метаболитам. Первое направление обеспечивает оценку суммарного количества бензодиазепинов и метаболитов без разделения на индивидуальные вещества. Результат этого исследования имеет отрицательное аналитическое значение. При положительном результате и необходимости установления конкретного препарата, который вызвал отравление, проводят исследование по нативным веществам.

Подтверждающие исследования проводят методами ГЖХ, ВЭЖХ, хромато- масс-спектрометрии (см. главу 3, раздел 5 на компакт-диске). ГЖХ и ВЭЖХ используют и для количественного определения производных бензодиазепина.

Количественное определение также проводят колориметрическим методом после кислотного гидролиза бензодиазепинов до аминобензофенонов по продуктам реакции образования азокрасителя. Для расчета концентрации пользуются калибровочным графиком, построенным при измерении оптической плотности проб с исходно известным количеством стандартных растворов соответствующего бензодиазепина, после проведения гидролиза и реакции образования азокрасителя.

Время детектирования в моче бензодиазепинов короткого действия (триазолам) 24 ч; среднего действия (темазепам, хлордиазепоксид) -- 4-5 сут; длительного действия (диазепам, нитразепам) -- до 10 сут.

Неотложная помощь : Промывание желудка, жировое слабительное, энтеросорбция, кишечный лаваж, детоксикационная гемосорбция. Антидотная терапия -- флумазенил (анексат) в дозе 300 мкг внутривенно, повторно -- до 2 мг/сут.

Список литературы

1. Токсикология: Метод. рек. для студентов 3 курса мед. фак / Петрозав. гос. ун-т; Сост.: Виноградова И.А., Шевченко А.И., Шурыгина Е.В. - Петрозаводск, 2001. - 19 с.

2. Лужников, Е.А. Клиническая токсикология: Учеб. пособие для мед. вузов. - 3-е изд. ,перераб. и доп. - М.: Медицина, 1999. - 414 с.

3. Бадюгин, И.С. Экстремальная токсикология: практическое руководство / И. С. Бадюгин; под ред. Е. А. Лужникова. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2006. (М.: Типография "Новости". - 415 с.

4. Афанасьев В.В. Неотложная токсикология: руководство для врачей - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 384 с.

5. Общая токсикология/Под ред. БАКурляндского, В.А.Филова. - M.: Медицина, 2002. - 608 с

Приложение

Глоссарий

Ажитация (лат. agitatio -- приведение в движение) -- сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые. Человек в таком состоянии становится чрезвычайно суетлив, способен выполнять только простые автоматизированные действия. У него появляется ощущение пустоты и отсутствия мыслей, нарушается возможность рассуждать, устанавливать сложные причинные связи между явлениями.

Персеверамция (лат. perseveratio -- настойчивость, упорство) -- устойчивое повторение какой-либо фразы, деятельности, эмоции, ощущения (в зависимости от этого выделяют персеверации мышления, моторные, эмоциональные, сенсорные персеверации). Например, упорное повторение какого-либо слова в устной или письменной речи.

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

Сущность понятия "отравление". Классификация токсических веществ. Факторы, определяющие развитие отравлений. Клиническая диагностика острых отравлений. Патологические синдромы и нарушения гомеостаза при отравлениях. Принципы лечения острых отравлений.

реферат , добавлен 30.11.2009

Классификация, физико-химические и токсические свойства токсичных химических веществ пульмонотоксического действия. Механизмы развития и клиническая картина токсического отека легких. Профилактика и принципы оказания медицинской помощи при поражениях.

презентация , добавлен 08.10.2013

Классификация и токсические свойства токсичных химических веществ раздражающего действия. Механизмы токсического действия ядов, клиническая картина при поражении раздражающими токсичными химическими веществами. Профилактика и оказание медицинской помощи.

презентация , добавлен 08.10.2013

Количественные показатели основных видов острых отравлений. Главные этапы диагностики острых отравлений. Способы идентификации токсического агента. Основные клинические синдромы, требующие неотложной помощи. Предупреждение дальнейшего всасывания яда.

презентация , добавлен 11.12.2014

Физико-химические свойства метанола. Особенности промышленного производства. Характер токсического действия на живые организмы, его химический механизм. Класс по характеру токсического действия и по опасности. Меры первой помощи при химическом отравлении.

контрольная работа , добавлен 07.01.2013

Классификация, физико-химические и токсические свойства фосфорорганических соединений и психодислептиков. Механизмы их действия на организм. Клиническая картина, профилактика и общие принципы оказания медицинской помощи при поражениях нейротоксикантами.

курсовая работа , добавлен 21.02.2015

Понятие и общая характеристика отравлений у детей. Определение симптомов и описание течения острых отравлений лекарственными препаратами: аналептиками, антидепрессантами, нитратами и парацетамолом. Структурный анализ отравлений у детей в городе Самара.

курсовая работа , добавлен 27.12.2012

Виды отравлений, классификация ядов и токсичных веществ. Экстренная медицинская помощь при острых отравлениях. Клиническая картина отравления и принципы оказания помощи больным при отравлении. Пищевые отравления от употребления загрязненных продуктов.

реферат , добавлен 09.03.2012

Зависимость действия промышленных ядов от их структуры и свойств. Физические и химические свойства ядов, вредное действие и пути проникновения. Превращение в организме, средства лечения отравлений и использование действия ядов в медицине и промышленности.

реферат , добавлен 06.12.2010

Общие сведения о применение трихлорэтилена в медицине и промышленности. Пожарная опасность ядовитых технических жидкостей. Патогенез и особенности лечения острых отравлений. Характеристика симптомов хронической интоксикации легкой и средней степени.

Бензодиазепины – группа медикаментов, которые оказывают снотворный, седативный эффект, снимают судороги. Используется препарат для людей, с нарушенным сном, тревожным и беспокойным состоянием. Многие лекарства данной группы являются транквилизаторами, снотворными, но входят в общую группу депрессантов ЦНС.

Если использовать их правильно, то средства не вызывают побочных эффектов. Препараты группы бензодиазепинов часто используются в неврологии. Важно знать механизм действия бензодиазепинов и возникновение зависимости от таблеток.

Когда применяют бензодиазепины

Группа препаратов была синтезирована в 1957 году. Как показали многие исследования, лекарства положительно сказываются на организме при разных расстройствах, но при длительном употреблении эффективность снижается и появляется ряд побочных эффектов.

Также в ходе исследований установлено, что к бензодиазепинам происходит привыкание, после полного отказа от таблеток появляется синдром отмены. Сегодня в Европе производится и используется 29 препаратов, входящих в данную группу.

Бензодиазепины – психоактивные элементы, оказывающие влияние на нервную систему, после употребления снимается тревога и появляется расслабление нервной системы, пациенты быстро хотят спать.

В медицинской практике используются бензодиазепины, действие которых направлено на следующие состояния:

Эпилепсия.
Бессонница и другие нарушения сна.
Тревога и страхи.
Спазмы в мускулатуре.

Механизм действия бензодиазепинов такой, что их часто применяют для лечения наркозависимых людей, которые употребляли:

Также бензодиазепины применяются для снижения паники. Стоит отметить, что медикаменты такой группы используются от наркотической зависимости, хотя сами имеют наркотическое действие. Зависимые люди пользуются препаратами не для лечения, а получения эйфории и кайфа от приема.

Именно такая группа лекарств стала заменой барбитуратов. Правда после 1980-хгодов у лекарств нашли много побочных действий, среди которых поражение мозга, привыкание. Поэтому с того времени любые препараты продаются только по рецепту, в ограниченном количестве.

Список препаратов

Существует несколько препаратов, которые часто используют наркозависимые люди.

Список препаратов бензодиазепинов:

Нордиазепам.
Диазепам.
Феназепам.
Либриус.
Ксанакс.
Серакс.

Врачи для лечения нервной системы часто назначают таблетки, входящие в описанную группу, но после терапии некоторые пациенты применяют лекарства не по назначению, а для получения кайфа. Как правило, наркоманы проводят подделку рецептов.

Механизм действия бензодиазепина

Бензодиазепины способны взаимодействовать с ГАМК-рецепторами, увеличивая сродство гамма-аминомасляной кислоты к данным рецепторам, тем самым снижая возбудимость нейронов и работу ЦНС.

После приема появляется не только терапевтический эффект, но и другие действия.

Эффект от применения бензодиазепинов следующий:

Сокращается тревожное ощущение.
Появляется полное спокойствие.
Наступает умиротворение.
Проходят боли и чувствительность к ним.
Ухудшается внимательность.
Полное расслабление, удовлетворенность.
Безмятежность.

В зависимости от принятой дозировки действие может быть разным:

Седативное.
Снимающее тревогу.
Релаксирующее.
Гипнотическое.

Наркоманы используют для получения нужного эффекта дозировку в 2-3 раза выше, чем нужно для получения терапевтического действия. Это может вызвать не только определенный результат, но и отравление бензодиазепинами, передозировку.

Как правило, при использовании сразу нескольких таблеток, человек просто засыпает, а после пробуждения появляется много неприятных ощущений и последствий. Активные вещества задерживаются в крови на разное время, зависит от индивидуальных особенностей организма. Для полувыведения из крови необходимо 1-100 часов. В моче вещества будут 1-7 суток.

Злоупотребление препаратами

Лекарства выпускаются в таблетированной форме для орального использования, а усилить действие можно при помощи использования порошка.

Врачи в условиях стационара могут вводить инъекции. Когда происходит воздействие активных веществ на нервную систему, то появляется нужный эффект, что очень напоминает алкогольное опьянение, при этом запаха нет.

Симптомы зависимости

Бензодиазепины зависимость вызывают быстро, а если пациент злоупотребляет такими таблетками, то симптомы будут следующими:

Сбои в речи, она становится малопонятной.
Потеря в пространстве и времени.
Головокружение.
Сонливость.
Сбои концентрации.
Ухудшение аппетита.
Тошнота.
Нарушение зрения.
В редких случаях судороги.
Бред.
Кошмары во время сна.

Если часто применять бензодиазепины, то человек впадает в депрессивное состояние, у пациентов ухудшается либидо, а мужчины теряют эрекцию. После отмены препаратов может начать болеть голова, а настроение будет угнетенным. Использование бензодиазепинов в виде инъекций способно снижать давление и нарушать дыхание.

Отравление и передозировка

Многие побочные действия вызваны тем, что лекарства оказывают расслабляющий и седативный эффект. У наркоманов сильно сбивается концентрация внимания, за счет чего могут быть нанесены сильные травмы. Состояние будет ухудшаться по причине головокружения и сонливости. Если в таком состоянии водить авто, то риск ДТП, с плачевными последствиями, повышается.

Долгое употребление бензодиазепинов значительно ухудшает и сильно сказывается на половой активности, зрении, повышается риск болезней ЖКТ. Отмечались случаи развития , постоянная бессонница, трусились конечности и были высыпания на коже. Также бензодиазепины могут привести к снижению массы тела и гипотонии в хронической форме.

Если женщина злоупотребляет таблетками, то у нее нарушается гормональный фон. Чем дольше используются бензодиазепины наркотики, тем выше вероятность суицида и серьезных нарушений психики.

Иногда при передозировке могут быть необычные побочные эффекты, что не должны появляться после данных лекарств:

Сильная беспричинная агрессия.
Судороги.
Импульсивность.

Описанные симптомы чаще появляются у людей, которые уже психически больны, имеются личностные расстройства.

Если случается передозировка, то от бензодиазепинов почти никто не умирает. Подобное случается в 3% случаях, если отравление очень сильное. В случае дополнительного приема спиртного или наркотических веществ, вероятность летального исхода повышается в разы.

При отравлении и передозировке у людей наступают такие признаки:

Зрачки сильно расширяются.
Пульс слабо прощупывается или наоборот очень частый.
Развивается брадикардия.
Появляется пот.
Кожа становится липкой.
Дыхание ослабевает, становится поверхностным.
Человек находится в спутанном состоянии.
Иногда наступает кома.

Лечение зависимости от бензодиазепина

Даже при использовании небольших доз для оказания терапевтического действия, . Как доказали ученые, зависимость от бензодиазепинов может быть физическая и психическая. Данная зависимость имеет низкую степень и ее можно вылечить.

Если принимать препараты в малой дозе на протяжении 4-6 месяцев, то через такое время может появиться зависимость, даже при использовании слабого бензодиазепина.

Если пациенты не применяют таблетки для получения наркотического опьянения, то зависимость может и не развиваться. При потреблении больших доз, особенно если это наркоманы со стажем, привыкание наступает за пару месяцев. Около 50% наркоманов, которым показано лечение бензодиазепинами, зависимы от лекарственного средства.

Для лечения и при острых отравлениях, врачи используют флумазенил, который служит антидотом. Такое средство способно угнетать действие бензодиазепинов, исключает осложнения. Наркоманам использовать такие препараты запрещается, ведь могут появляться еще сильнее побочные эффекты.

Для лечения следует отказаться от лекарств, входящих в описанную группу, но в ряде случаев наступает синдром отмены, что характеризуется следующими признаками:

Сбои сна и аппетита.
Гипергидроз.
Головокружение.
Дискомфорт в брюшной полости, боли живота.
Паническое состояние, тревога
Боль в голове.
Судороги.

Описанные признаки и сам синдром отмены длиться до 2 суток, у некоторых пациентов может задержаться до недели. Если лекарства использовались очень долго, то более 7 дней. Основной терапией считается постепенный отказ от лекарств, так не будут появляться побочные эффекты, а в дополнении надо пройти курс психотерапии. При мононаркомании, когда используются только бензодиазепины, врачи применяют амбулаторные методы лечения.

Если человек сразу использует сильные наркотики, то больного госпитализируют в специальные клиники, где курс лечения составляет 3-6 месяцев.

Заключение

Снотворные бензодиазепины необходимо применять только под контролем врача, в точно указанной дозировке. Важно понимать, что к препаратам развивается привыкание, а если они используются для лечения наркомании, то человека лучше контролировать и не допускать злоупотребления таблетками, чтобы избежать серьезных последствий.

Видео: Benzodiazepin

Аминофиллин противодействует индуцируемой диазепамом сонливости и купирует седативное действие лоразепама, повышая внеклеточный уровень аденозина в центральной нервной системе, вероятно, путем блокировки его обратного поступления в нейроны и глиальные клетки, а следовательно, препятствуя его действию, подавляющему нервную активность.

Аминофиллин конкурентно связывается с рецепторами аденозина. Бензодиазепины повышают активность последнего. Это подавляет активность нейронов, ослабляя выделение нейромедиаторов. Производные ксантина, лишенные аденозинблокирующих свойств, не способны купировать вызванный бензодиазепинами седативный эффект. Сейчас аминофиллин редко используют для снятия последнего, поскольку появился более активный флумазенил.

Показания для применения аминофиллина . Многие рекомендации не подтверждены клиническими контролируемыми испытаниями, и результаты использования часто не обоснованы документально.
1. Может применяться как антагонист флуразепама, мидазолама и лоразепама.
2. Улучшает вентиляцию при индуцированном лоразепамом апноэ новорожденных.
3. Купирует кому при инсульте.
4. Устраняет дыхание Чейна-Стокса.
5. Вызывает резистентность к нервно-мышечной блокаде, индуцируемой панкуронием.
6. Может противодействовать угнетению дыхания, вызванному морфином или фентанилом.
7. Уменьшает глубину и продолжительность седативного действия тиопентала.

Предостережения при применении аминофиллина . Аминофиллин может вызывать тошноту, тахикардию, сердечные аритмии и эпилептические припадки.

Доза аминофиллина как антидота . Для купирования седативного действия диазепама, флунитразепама, лоразепама и мидазолама аминофиллин вводят внутривенно в дозах 1-2 мг/кг.

Неспецифические антагонисты аминофиллина . Вводимый внутривенно аминофиллин является ингибитором фосфодиэстеразы, облегчающим работу кальциевых каналов. Он может купировать отрицательные эффекты применения блокирующего эти каналы нифедипина, включая "легочное сердце".

- Вернуться в оглавление раздела " "